एम्पेलोप्सिन निर्माता
KINTAI Ampelopsin, AMP प्राकृतिक पौधे Ampelopsis meliaefolia (Hand.-Mazz.) WT वैंग की पत्तियों से पृथक एक यौगिक है, और मूल पत्तियों में AMP सामग्री 37.4% से 38.5% तक है। हम मुख्य रूप से 98% डायहाइड्रोमाइरिकेटिन (एम्पेलोप्सिन) का उत्पादन करते हैं। यह पदार्थ एक पॉलीफेनोलिक हाइड्रॉक्सिल डाइहाइड्रोफ्लेवोनोल यौगिक है और इसका उपयोग फार्मास्युटिकल क्षेत्र में कच्चे माल के रूप में व्यापक रूप से किया जा सकता है।
अध्ययनों से पता चला है कि लिवर सुरक्षा, एंटीऑक्सिडेंट और जीवाणुरोधी जैसे फ्लेवोनोइड के सामान्य गुणों के अलावा, एएमपी में लिवर कैंसर, स्तन कैंसर और डिम्बग्रंथि के कैंसर सहित ट्यूमर गतिविधि को रोकने का प्रभाव भी होता है, और उच्च रक्तचाप पर सुधार प्रभाव पड़ता है। हाइपरलिपिडिमिया, और असामान्य रक्त शर्करा। हाल ही में, अध्ययनों से पता चला है कि इसमें अल्जाइमर रोग, एडी, पार्किंसंस रोग, पीडी, शराब की लत और अवसाद के खिलाफ भी अच्छी न्यूरोप्रोटेक्टिव गतिविधि है।
के औषधीय प्रभावएम्पेलोप्सिन
1. विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और जीवाणुरोधी प्रभाव
रतन चाय से निकाले गए 98% एम्पेलोप्सिन में महत्वपूर्ण जीवाणुरोधी गतिविधि होती है। आधुनिक औषधीय अध्ययनों से पता चला है कि इसका विभिन्न परीक्षण बैक्टीरिया पर एक महत्वपूर्ण निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है, जिसमें कोक्सी, बेसिली, ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया शामिल हैं, और यीस्ट और मोल्ड पर भी इसका एक निश्चित निरोधात्मक प्रभाव होता है। साथ ही, जैसे-जैसे डायहाइड्रोमाइरिकेटिन की सांद्रता बढ़ती है, जीवाणुरोधी प्रभाव बढ़ता है। यह मुख्य रूप से लिपोपॉलीसेकेराइड, एलपीएस-प्रेरित मैक्रोफेज RAW264 द्वारा सूजन कारक इंटरल्यूकिन 1, आईएल -1, इंटरल्यूकिन -6 (आईएल -6) और ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर, टीएनएफ- की रिहाई को रोककर काम करता है। 7. इसके अलावा, अध्ययनों से पता चला है कि एएमपी माउस कान सूजन प्रयोग में सूजन की डिग्री को प्रभावी ढंग से कम कर देता है। जब इसे खाद्य परिरक्षक के रूप में उपयोग किया जाता है, तो यह खाद्य परिरक्षक प्रभाव दिखाता है जो बेंजोइक एसिड से बेहतर होता है।
Rसंदर्भ:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8804380/
2. ट्यूमर विरोधी प्रभाव
सन्दर्भ:https://www.frontiersin.org/journals/oncology/articles/10.3389/fonc.2023.1160548/full
2.1 लिवर कैंसर:
① ईआरके1/2, पी38 प्रोटीन काइनेज, जेएनके या पी53 प्रोटीन काइनेज फॉस्फोराइलेशन को अपग्रेड करें, एमएमपी -9 या बैक्स/बीसीएल -2 सिग्नलिंग को विनियमित करें, लिवर कैंसर कोशिकाओं के आसंजन, प्रवासन और आक्रमण को रोकें और ट्यूमर को प्रेरित करें। कोशिका एपोप्टोसिस;
② एलसी 3- II और Bcl -1 अभिव्यक्ति को रोकें, एमटीओआर सक्रियण को रोकें, और ईआरके 1/2, एएमपीके और पीआई 3 के / पीडीके 1 / एक्ट सिग्नलिंग मार्गों के माध्यम से ऑटोफैगी को प्रेरित करें;
③ CDK1 गतिविधि को कम करके G2/M कोशिका चक्र की गिरफ्तारी को प्रेरित करें, ट्यूमर कोशिका प्रसार और विभेदन को रोकें;
④ Notch1 अभिव्यक्ति को डाउनरेगुलेट करें, ट्यूमर सेल ऑटोफैगी और एपोप्टोसिस को प्रेरित करें;
⑤ Akt एक्सप्रेशन और Ser473 साइट फॉस्फोराइलेशन लेवल को डाउनरेगुलेट करें, Bad Ser136 और Ser112 साइट फॉस्फोराइलेशन को रोकें, Bcl -2 एक्सप्रेशन, कैस्पेज़ -3 क्लीवेज सक्रियण को बढ़ावा दें, और ट्यूमर सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित करें;
⑥ टीजीएफ-सिग्नलिंग मार्ग के माध्यम से ट्यूमर सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित करें, और एक एंटी-लिवर कैंसर प्रभाव निभाएं।
2.2 स्तन कैंसर:प्रारंभिक इन विट्रो प्रयोगों से पता चला है कि एम्पेलोप्सिन ने मानव स्तन कैंसर कोशिकाओं एमसीएफ -7 में पीटीईएन डिमेथिलेशन को प्रेरित किया, खुराक पर निर्भर तरीके से एमसीएफ -7 सेल व्यवहार्यता को कम किया, और कैंसर कोशिकाओं के तेजी से प्रसार और मेटास्टेसिस को प्रभावी ढंग से रोक दिया। डायहाइड्रोमाइरिकेटिन के प्रति स्तन कैंसर कोशिकाओं की संवेदनशीलता एमडीए-एमबी-231＞एमसीएफ-7/ए＞एमसीएफ-7 थी। एम्पेलोप्सिन बीसीएल-2 और केमोकाइन रिसेप्टर टाइप 4 (सीएक्ससीआर4), कैस्पेज़-3/9, और बीसीएल-2 पर कार्य करता है और एमटीओआर सिग्नलिंग मार्ग के माध्यम से स्तन कैंसर कोशिका प्रसार, प्रवासन और आक्रमण को रोकता है।
2.3 डिम्बग्रंथि कैंसर:अध्ययनों से पता चला है कि डायहाइड्रोमाइरिकेटिन सांद्रता निर्भर रूप से IAPs परिवार के प्रोटीन सर्वाइविन को कम करती है, सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित करती है और ऑटोफैगी-संबंधित सिग्नलिंग मार्गों को सक्रिय करती है, जिससे डिम्बग्रंथि के कैंसर कोशिकाओं A2780 और SKOV3 के विभेदन में बाधा आती है।
2.4 अन्य कैंसर:अध्ययनों में पाया गया है कि एएमपी कार्सिनोजेन नाइट्राइट को हटाकर एन-नाइट्रोसामाइन के निर्माण और पीसी -3 प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के प्रसार को भी रोक सकता है। एएमपी ओस्टियोसारकोमा कोशिकाओं MG63 में ऑक्सीडेटिव तनाव के कारण होने वाले एपोप्टोसिस का प्रतिकार करने के लिए कैस्पेज़ -3 और कैस्पेज़ -9 की सक्रियता को भी रोक सकता है और बीसीएल -2 को अपग्रेड कर सकता है।
3. न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव
सन्दर्भ:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057232/
3.1 अल्जाइमर रोग (एडी):2012 में एक अध्ययन में पाया गया कि एएमपी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में जीएबीए ए रिसेप्टर एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर के रूप में कार्य कर सकता है, जो जीएबीए ए रिसेप्टर्स के मॉड्यूलेटर के रूप में जीएबीए ए रिसेप्टर्स के शारीरिक कार्य को नियंत्रित करता है। इसके अलावा, एडी जीन मॉडल चूहों के अध्ययन में, यह पाया गया कि एएमपी ने एडी मॉडल चूहों के मस्तिष्क में -अमाइलॉइड प्रोटीन के जमाव को प्रभावी ढंग से कम कर दिया और पोस्टसिनेप्टिक जीएबीए ए रिसेप्टर एंकर प्रोटीन गेफिरिन की अभिव्यक्ति को बहाल किया, जो सीधे गठन को नियंत्रित करता है। और GABAergic synapses की रीमॉडलिंग, जिससे हिप्पोकैम्पस सिंगुलेट गाइरस में न्यूरॉन्स पर GABA A रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता वाली निरोधात्मक पोस्टसिनेप्टिक असामान्य विद्युत गतिविधि को ठीक किया जाता है, और AD मॉडल चूहों की मोटर और संज्ञानात्मक शिथिलता में सुधार होता है।
3.2 पार्किंसंस रोग (पीडी):प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि 5 या 10 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर एएमपी पीडी मॉडल चूहों में मोटर व्यवहार विकारों में काफी सुधार कर सकता है, जो कि 1-मिथाइल{3}}फेनिल- 1,2,3, से प्रेरित है। 6-टेट्राहाइड्रोपाइरीडीन और एमपीटीपी। यह Akt/ग्लाइकोजन सिंथेज़ किनेज़ 3, Akt/GSK-3 सिग्नलिंग मार्ग को बाधित कर सकता है, प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन मुक्त कणों के उत्पादन को कम कर सकता है, और इस प्रकार MPTP के कारण होने वाले डोपामिनर्जिक न्यूरॉन क्षति को रोक सकता है।
3.3 अवसाद:एलपीएस-प्रेरित माउस अवसाद मॉडल और क्रोनिक अप्रत्याशित हल्के तनाव के माध्यम से, सीयूएमएस अध्ययन में पाया गया है कि एम्पेलोप्सिन सामान्य चूहों और एलपीएस-प्रेरित अवसाद मॉडल चूहों के अवसादग्रस्तता और हताश व्यवहार को कम कर सकता है, और सीयूएमएस मॉडल चूहों के अवसादग्रस्तता जैसे व्यवहार को कम कर सकता है। यह प्रभाव डायहाइड्रोमाइरिकेटिन को सक्रिय करने वाले सीएमपी-रिस्पॉन्स तत्व बाइंडिंग प्रोटीन, सीआरईबी सिग्नलिंग, जीएसके -3 सेर -9 साइट फॉस्फोराइलेशन, बीडीएनएफ अभिव्यक्ति को अपग्रेड करने और सूजन प्रतिक्रिया को रोकने से संबंधित है। .
3.4 शराब का दुरुपयोग:अध्ययनों में पाया गया है कि एएमपी अत्यधिक शराब के सेवन के कारण होने वाली सहनशीलता, चिंता और मिर्गी जैसे व्यवहार का प्रतिकार कर सकता है। उपरोक्त प्रभावों को बेंजोडायजेपाइन प्रतिपक्षी फ्लुमाज़ेनिल द्वारा अवरुद्ध किया जा सकता है। इसका तंत्र जीएबीए ए रिसेप्टर्स पर बेंजोडायजेपाइन की कार्रवाई साइट के एएमपी के प्रतिस्पर्धी निषेध से निकटता से संबंधित है। इसलिए, इसका उपयोग अक्सर शराब से प्रेरित सहनशीलता और चिंता व्यवहार को कम करने के लिए किया जाता है।
4. अन्य शारीरिक प्रभाव
4.1 एंटीऑक्सीडेंट:अध्ययनों से पता चला है कि एएमपी डी-गैलेक्टोज-प्रेरित उम्र बढ़ने वाले मॉडल चूहों के हिप्पोकैम्पस में एमआईआर -34ए की अभिव्यक्ति को काफी कम कर सकता है। MiR-34a का उम्र बढ़ने से संबंधित बीमारियों से गहरा संबंध है। इसलिए, यह शरीर की एंटीऑक्सीडेंट क्षमता को बढ़ा सकता है और कोशिकाओं को ऑक्सीडेटिव क्षति से बचा सकता है।
4.2 चयापचय विनियमन:यह मधुमेह मॉडल में रक्त शर्करा को कम करने और इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार के प्रभाव को दर्शाता है।
लीवर की सुरक्षा: लीवर की क्षति को कम करें और लीवर फाइब्रोसिस और सिरोसिस का प्रतिरोध करने की क्षमता रखें।
4.3 किडनी सुरक्षा:एएमपी चूहों में एंडोटॉक्सिमिया के कारण गुर्दे की चोट के आणविक -1, किम -1 और रक्त यूरिया के स्तर को कम कर सकता है, गुर्दे के ऊतकों में मैलोनडायलडिहाइड और कैल्शियम आयन एकाग्रता की मात्रा को कम कर सकता है, और तीव्र गुर्दे की चोट से राहत दिला सकता है। गुर्दे के ऊतक इमेजिंग परीक्षणों से पता चलता है कि एम्पेलोप्सिन कैल्शियम ऑक्सालेट क्रिस्टल और ट्यूबलर फैलाव को काफी कम कर सकता है, और गुर्दे की पथरी पर एक निश्चित निवारक और चिकित्सीय प्रभाव डालता है।
सन्दर्भ:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4754091/
5. एंटीवायरल गतिविधि
डायहाइड्रोमाइरिकेटिन और मायरिकेटिन का संयोजन एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीवायरल प्रभाव प्रदर्शित करता है, जिसमें हेपेटाइटिस बी वायरस, इन्फ्लूएंजा वायरस और कोरोनोवायरस का प्रतिरोध करने की क्षमता शामिल है, और लक्ष्य कोशिकाओं के एचआईवी संक्रमण को रोक सकता है।
एम्पेलोप्सिनअन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करता है
पर हाल के अध्ययनएम्पेलोप्सिनदिखाया है कि फार्माकोलॉजी में इसकी व्यापक संभावनाएं हैं, खासकर अन्य दवाओं के साथ बातचीत के संदर्भ में। ये इंटरैक्शन न केवल इसकी जैवउपलब्धता में सुधार कर सकते हैं बल्कि कीमोथेराप्यूटिक दवाओं के प्रभाव को भी बढ़ा सकते हैं, जिसका महत्वपूर्ण नैदानिक महत्व है।
सन्दर्भ:https://www.drugs.com/drug-interactions/dimenहाइड्रिनेट,dmh.html
1. जैवउपलब्धता में सुधार करें
डाइहाइड्रोमाइरिकेटिन एम्पेलोप्सिन की जैव उपलब्धता कम है, मौखिक प्रशासन के बाद केवल 4.02% है। यह सीमा नैदानिक अनुप्रयोगों में इसके प्रभाव को प्रतिबंधित करती है। इस समस्या को हल करने के लिए, शोधकर्ताओं ने पाया कि पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक के रूप में कैल्शियम चैनल अवरोधक वेरापामिल, डायहाइड्रोमाइरिकेटिन की जैव उपलब्धता में काफी सुधार कर सकता है। विशेष रूप से, वेरापामिल चरम रक्त सांद्रता (सीमैक्स) और डायहाइड्रोमाइरिकेटिन के दवा एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र को बढ़ा सकता है, जिससे इसकी जैवउपलब्धता 6.84% तक बढ़ जाती है। इस अंतःक्रिया तंत्र से पता चलता है कि वेरापामिल न केवल डायहाइड्रोमाइरिकेटिन के अवशोषण में सुधार कर सकता है, बल्कि यकृत में इसकी चयापचय प्रक्रिया में भी देरी कर सकता है, जिससे इसके औषधीय प्रभाव बढ़ जाते हैं।
2. दवा चयापचय पर प्रभाव
नेम्बुटल आमतौर पर इस्तेमाल किया जाने वाला शामक-कृत्रिम निद्रावस्था का पदार्थ है, और इसका चयापचय मुख्य रूप से यकृत के CYP एंजाइम प्रणाली पर निर्भर करता है। अध्ययनों से पता चला है कि एम्पेलोप्सिन पेंटोबार्बिटल की नींद के समय को काफी बढ़ा सकता है और इसके शामक प्रभाव को बढ़ा सकता है। इससे पता चलता है कि यह लीवर CYP एंजाइम की गतिविधि को रोककर पेंटोबार्बिटल के केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ा सकता है।
3. कीमोथेरेपी दवाओं की प्रभावकारिता बढ़ाएँ
डॉक्सोरूबिसिन के साथ संयुक्त:डॉक्सोरूबिसिन एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटी-ट्यूमर दवा है, लेकिन इसकी कार्डियोटॉक्सिसिटी एक प्रमुख नैदानिक समस्या है। अध्ययनों से पता चला है कि डायहाइड्रोमाइरिकेटिन डॉक्सोरूबिसिन-प्रेरित हृदय क्षति को कम कर सकता है, सीरम एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएसटी), लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज (एलडीएच) और क्रिएटिन कीनेज एमबी (सीकेएमबी) गतिविधियों को कम कर सकता है, और इस प्रकार मायोकार्डियल फ़ंक्शन में सुधार कर सकता है। साथ ही, डायहाइड्रोमाइरिकेटिन ट्यूमर कोशिकाओं की डॉक्सोरूबिसिन के प्रति संवेदनशीलता को भी बढ़ा सकता है और इसकी प्रभावी चिकित्सीय एकाग्रता को कम कर सकता है। यह खोज डॉक्सोरूबिसिन के नैदानिक अनुप्रयोग के लिए एक नया विचार प्रदान करती है, और डायहाइड्रोमाइरिकेटिन के संयोजन से दुष्प्रभावों को कम करना संभव हो सकता है।
स्ट्रेप्टोज़ोटोसिन के साथ संयुक्त:स्ट्रेप्टोज़ोटोसिन का उपयोग आमतौर पर इंसुलिनोमा के इलाज के लिए किया जाता है, लेकिन इसके लंबे समय तक उपयोग से मधुमेह हो सकता है। अध्ययन में पाया गया कि एएमपी को शामिल करने से स्ट्रेप्टोज़ोटोसिन के कारण होने वाले मधुमेह के लक्षणों को उलट दिया जा सकता है, चूहों के शरीर के वजन और रक्त शर्करा के स्तर में सुधार हो सकता है और माइटोकॉन्ड्रियल फ़ंक्शन में वृद्धि हो सकती है। इस परिणाम से पता चलता है कि इस प्राकृतिक घटक में मधुमेह से संबंधित कीमोथेरेपी में संभावित अनुप्रयोग की संभावनाएं हैं।
सिस्प्लैटिन के साथ संयुक्त:सिस्प्लैटिन आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली मेटल प्लैटिनम एंटी-ट्यूमर दवा है, लेकिन किडनी को होने वाली इसकी क्षति अक्सर इसके नैदानिक अनुप्रयोग को सीमित कर देती है। एएमपी ऑक्सीडेटिव तनाव, सूजन प्रतिक्रिया और सेल एपोप्टोसिस को रोककर सिस्प्लैटिन-प्रेरित गुर्दे की क्षति में सुधार कर सकता है, जिससे इसकी सुरक्षा और प्रभावकारिता में सुधार होता है।
नेडाप्लैटिन के साथ संयुक्त:नेडाप्लैटिन में साइटोटोक्सिक और रेडियोसेंसिटाइजिंग प्रभाव होते हैं, लेकिन इसमें दवा प्रतिरोध समस्याएं भी होती हैं। नेडाप्लैटिन के साथ संयुक्त एएमपी लीवर कैंसर कोशिकाओं की कीमोथेरेपी संवेदनशीलता में काफी सुधार कर सकता है और नेडाप्लैटिन की साइटोटॉक्सिसिटी को कम कर सकता है, जिससे एंटी-लिवर कैंसर उपचार के लिए नई संभावनाएं उपलब्ध होती हैं।
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